Hlavní
Léčba

Inhibitory 5-alfa-reduktázy - seznam léků, vedlejší účinky

Lidský enzym, který se podílí na tvorbě steroidů z cholesterolu, je 5-alfa-reduktáza. Hlavní funkcí enzymu je přeměna testosteronu mužského pohlavního hormonu na dihydrotestosteron, což je nejsilnější androgen; účast na tvorbě alopregnanolonu (metabolitu progesteronu) a tetrahydrodeoxy-kortikosteronu.

Vzhledem k tomu, 5-alfa-reduktázy - enzym, který se nachází v jádru mužské prostaty stromálních buněk, je katalyzátor s transformací testosteronu na dihydrotestosteron (DHT). To Dihydrotestosterone prostřednictvím komunikace s jaderným receptorem androgenu, který se nachází v prostatě stromálních buněk, což způsobuje růst a šíření buněk.

Lidské tělo obsahuje dva typy 5-alfa-reduktázy:

  • Obsahuje se ve vlasových folikulích, stejně jako v dermis - kůži. Tento typ upravuje vývoj akné a je příčinou vypadávání vlasů.
  • Genitál, který se shromažďuje v prostatové žláze člověka a působí jako regulátor sexuálních funkcí.

Použití inhibitorů 5-alfa-reduktázy

V medicíně jsou inhibitory velmi často používány k boji proti mužské plešatosti. Je to díky blokátorům, že vzniká určitá bariéra, která omezuje dihydrotestosteron a umožňuje růst vlasů. To je způsobeno snížením citlivosti androgenního receptoru ve vlasovém folikulu na DHT.

Nicméně nejběžnější oblastí aplikace je léčba adenomu prostaty u mužů. Vzhledem ke schopnosti snížit účinek androgenů na prostatu, inhibitory zpomalují růst a včasná léčba může snížit jeho velikost, což vede k významnému léčení symptomů.

Účinnost léčiva není zaznamenána ve všech případech (pouze s nárůstem velikosti prostaty) a po zrušení se vrátí všechny příznaky. Při použití inhibitorů je pozorován pokles počtu indexů AAU (dotazník symptomů Americké asrologické asociace) třemi body. Navíc pomáhají snižovat vývoj komplikací, například recese moči, a také snižuje potřebu chirurgického zákroku.

Je velmi důležité vědět, že použití inhibitorů snižuje koncentraci PSA, která má rozhodující roli při detekci rakoviny prostaty i v raných stádiích onemocnění. Proto je důležité si uvědomit, že je nejlepší provést test PSA před užíváním léků; pokud po šesti měsících léčby blokátory nedošlo k poklesu PSA o alespoň 50% - je nutné obnovit diagnózu rakoviny prostaty; koncentrace PSA vyšší než 2 ng / ml může být známkou vývoje onkologie.

Přípravy

V současné době existují dva inhibitory 5-alfa-reduktázy - dutasteridem a finasteridem.

Dutasteride je selektivní inhibitor, který se používá při léčbě benigní hyperplasie prostaty. Nedoporučuje se používat léčivo spolu s inhibitory CYP3A4, protože pomáhají zvyšovat blokátor v lidské krvi.

Při extrémní opatrnosti je nutné ošetřovat ženy a děti poškozené kapsle, protože lék je schopen absorbovat v dermis.

Finasterid - lék, který pomáhá snížit hladinu 5-alfa-dihydrotestosteronu nejen v krvi, ale také v tkáních prostaty po 24 hodinách po podání. Pomáhá inhibovat stimulaci testosteronu, což může způsobit vývoj nádoru.

Experimentálně aplikovaný na léčbu rakoviny prostaty a podle statistických údajů je o 25% účinnější než placebo.

Léky, které se používají k léčbě benigní hyperplasie prostaty:

Obsahující účinnou látku dutasterid:

Obsahuje účinnou látku finasterid:

Charakteristiky léčby inhibitory 5-alfa-reduktázy v adenomu prostaty

Pomocí blokátorů je možné snížit velikost dostatečně velkého adenomu o 20%. Při dlouhodobém užívání léků může dojít k výrazné remisi a proces močení může být plně obnoven.

Ale přesto, že drogy jsou považovány za dostatečně účinné, aby co nejlépe využily komplexní léčbu, která přispívá nejen k rozvoji trvalé remisí, ale také k návratu zdraví a důvěry člověka. Použití drogy je přísně zakázáno pro muže, kteří budou mít dítě, protože mohou vyvolat vývoj plodových malformací.

Nežádoucí účinky

Ve většině případů jsou inhibitory 5-alfa-reduktázy dobře absorbovány tělem a zřídka způsobují nežádoucí účinky. Hlavní šok se vyskytuje v prvním roce přijetí, kdy tělo dosud nevědí drogu.

Mohou také vyvstat přecitlivělost a angioedém, který je považován za znak reakce na imunitní systém těla. Může se objevit silná palpitace, stejně jako zvýšení hladiny aktivity jaterních transamináz. Kryty pokožky mohou být pokryty malou vyrážkou, kopřivkou nebo svěděním kůže.

Nejčastěji trpí reprodukční systém, protože jako vedlejší účinky jsou: abnormální ejakulace, vzhled bolest prsů, bolesti ve varlatech, nástup mužské neplodnosti nebo snížení kvality spermatu.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy v moderní urologii

Většina starších mužů a v poslední době i muži v reprodukčním věku trpí patologií funkce prostaty. Symptomy patologie mohou být časté a bolestivé močení, potíže s močením, snížená erektilní funkce, perineální bolest, snížené libido atd.

Zpravidla se jedná o následky prostatitidy, infekčního a zánětlivého procesu prostaty, jakož i komplikované formy patologie, které vedly k tvorbě benigní prostatické hyperplázie - adenomu. Komplikace mohou být vyloučeny, pokud jsou včas provedeny správné komplexní terapie založené na moderních úspěších medicíny.

Správně prováděné důkladné vyšetření pomáhá zjistit příčinu patologie. Mezi nimi se obvykle nacházejí:

  1. Prostatitida;
  2. Benígná hyperplázie prostaty;
  3. Rakovina prostaty.

Podle nedávných studií a podle statistik je benigní hyperplázie prostaty (adenom) stále hlavní příčinou výše uvedených symptomů. Adenom je důsledkem dlouhého infekčního a zánětlivého procesu v prostatu. Vzhledem k tomu, že onemocnění je často asymptomatická, zanedbatelná forma prostatitidy vede k tvorbě adenomu prostaty. Existuje otázka ohledně nutnosti chirurgického zákroku. Je dobře známo, že benigní hyperplasie prostaty významně snižuje kvalitu života, často trvá složitým průběhem. Postupné Průběh onemocnění se projevuje ve zhoršení symptomů, akutní retence moči, nesnesitelné bolesti, což výrazně snižuje kvalitu a délku života.

Transurethrální resekce jako druh chirurgického zákroku je standardem pro léčbu benigní hyperplasie prostaty. Nicméně, drogová terapie pro poruchy způsobené touto patologií také nalézá jeho použití. Vyvíjejí se nové léky, které pomáhají provádět účinnou farmakoterapii. Pacienti s primárními projevy močových poruch, bez závažných komplikací horních močových cest, pacientů s kontraindikací k chirurgickému zákroku, kteří odmítli operaci samostatně nebo po dohodě s lékařem, zvolili vhodnou medikaci.

V takových případech se obvykle používají léky na bázi alfa-adrenoblockerů a inhibitorů 5-alfa-reduktázy.

Typy inhibitorů 5 alfa-reduktázy

5-alfa-reduktáza v lidském těle převádí mužský hormon testosteron do účinnějšího androgen dihydrotestosteronu.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy se dělí na:

  • syntetický (finasterid);
  • rostlinného původu (přípravky Serenoa repens).

Jedná se o základní léky pro konzervativní léčbu benigní hyperplasie prostaty. Existují i ​​jiné přípravky rostlinného původu, tadenan, trianol.

Jiné věci jsou: polyenové antibiotika, jako je mepatricin, levorin, komplexy aminokyselin - balometan, paraprostin, výtažky živočišných orgánů - roveron.

Pro standardní léčbu benigní hyperplasie prostaty se často používají inhibitory (blokátory) 5-alfa-reduktázy. Je dokázáno, že intracelulární enzym této sloučeniny převádí testosteron na aktivní formu - dihydrotestosteron. Nakonec se testosteron metabolizuje na dihydrotestosteron, ale na estradiol nebo androstendion. Prostatická žláza už se nezvyšuje.

V praxi je mezi inhibitory 5-alfa-reduktázy nejčastěji používán finasterid. Neobjevuje vedlejší účinky, které často způsobují hormonální léky.

Dávkování je obvykle 5 mg denně.

Po měsíci užívání zaznamenávají pacienti pokles hladiny dihydrotestosteronu. Za 3 měsíce klesá prostatická žláza.

Nejdůležitější je, že celková pohoda pacientů se zlepšuje. Často, v důsledku prodloužené léčby finasteridem, není nutná chirurgická intervence.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky při užívání finasteridu:

  1. Porušení účinnosti;
  2. Snížené libido;
  3. Snížení objemu ejakulátu;
  4. Snížení hladiny specifického antigenu v krevním séru.

Zaměření na odstavec 4 je nezbytné pro diagnózu rakoviny prostaty.

Četnost nežádoucích účinků je při dlouhodobější aplikaci finasteridu významně snížena, je potřeba období tří nebo čtyř let.

Základem blokátorů 5-alfa-reduktázy z rostlinných léčiv je extrakt amerického dlaně ve tvaru větru (Serenoa repens). Tento extrakt je součástí takových léků jako Permixon, Prostagut, Serpens. Extrakty Pygeum africanus - ve složení Tadenan a Trianol.

Důležitá poznámka: při dlouhodobém podávání těchto léků se jejich terapeutický účinek snižuje téměř na nulu, existuje určitý druh závislosti. Tento účinek je produkován téměř všemi přípravky na rostlinné bázi, a to nejen z oblasti urologie.

V důsledku léčby je nezbytné dosáhnout stabilní remise a zvýšit imunitu pacienta.

Jasné vědecké zdůvodnění rostlinných přípravků pro léčbu benigní hyperplasie prostaty není k dispozici, protože neexistují dostatečné údaje a zdokumentované důkazy o výzkumu.

Kontraindikace k použití 5 inhibitorů alfa-reduktázy:

Existují kontraindikace pro použití 5 inhibitorů alfa-reduktázy:

  1. přítomnost jizev po operaci;
  2. akutní zánětlivý proces;
  3. zhoubné novotvary prostaty;
  4. těžká renální nedostatečnost.

Pokud má pacient výše uvedené kontraindikace, aby se zlepšila kvalita jeho života a v případě potřeby i farmakoterapie, výběr léků se provádí individuálně s přihlédnutím k výsledkům důkladného vyšetření.

5 inhibitory alfa reduktázy u mužů

Home> Endokrinologie> Inhibitory 5-alfa reduktázy - seznam léků, vedlejší účinky

Inhibitory 5-alfa-reduktázy - seznam léků, vedlejší účinky

Lidský enzym, který se podílí na tvorbě steroidů z cholesterolu, je 5-alfa-reduktáza. Hlavní funkcí enzymu je převést testosteron mužského pohlavního hormonu na dihydrotestosteron. což je nejsilnější androgen; účast na tvorbě alopregnanolonu (metabolitu progesteronu) a tetrahydrodeoxy-kortikosteronu.

Vzhledem k tomu, 5-alfa-reduktázy - enzym, který se nachází v jádru mužské prostaty stromálních buněk, je katalyzátor s transformací testosteronu na dihydrotestosteron (DHT). To Dihydrotestosterone prostřednictvím komunikace s jaderným receptorem androgenu, který se nachází v prostatě stromálních buněk, což způsobuje růst a šíření buněk.

Lidské tělo obsahuje dva typy 5-alfa-reduktázy:

  • Obsahuje se ve vlasových folikulích, stejně jako v dermis - kůži. Tento typ upravuje vývoj akné a je příčinou vypadávání vlasů.
  • Genitál, který se shromažďuje v prostatové žláze člověka a působí jako regulátor sexuálních funkcí.

Použití inhibitorů 5-alfa-reduktázy

V medicíně jsou inhibitory velmi často používány k boji proti mužské plešatosti. Je to díky blokátorům, že vzniká určitá bariéra, která omezuje dihydrotestosteron a umožňuje růst vlasů. To je způsobeno snížením citlivosti androgenního receptoru ve vlasovém folikulu na DHT.

Nicméně nejběžnější oblastí aplikace je léčba adenomu prostaty u mužů. Vzhledem ke schopnosti snížit účinek androgenů na prostatu, inhibitory zpomalují růst a včasná léčba může snížit jeho velikost, což vede k významnému léčení symptomů.

Účinnost léčiva není zaznamenána ve všech případech (pouze s nárůstem velikosti prostaty) a po zrušení se vrátí všechny příznaky. Při použití inhibitorů je pozorován pokles počtu indexů AAU (dotazník symptomů Americké asrologické asociace) třemi body. Navíc pomáhají snižovat vývoj komplikací, například recese moči, a také snižuje potřebu chirurgického zákroku.

Pozitivní výsledky u pacientů jsou pozorovány po 6-12 měsících užívání inhibičního léku.

Je velmi důležité vědět, že použití inhibitorů snižuje koncentraci PSA, která má rozhodující roli při detekci rakoviny prostaty i v raných stádiích onemocnění. Proto je důležité si uvědomit, že je nejlepší provést test PSA před užíváním léků; pokud po šesti měsících léčby blokátory nedošlo k poklesu PSA o alespoň 50% - je nutné obnovit diagnózu rakoviny prostaty; koncentrace PSA vyšší než 2 ng / ml může být známkou vývoje onkologie.

V současné době existují dva inhibitory 5-alfa-reduktázy - dutasteridem a finasteridem.

Dutasteride je selektivní inhibitor, který se používá při léčbě benigní hyperplasie prostaty. Nedoporučuje se používat léčivo spolu s inhibitory CYP3A4, protože pomáhají zvyšovat blokátor v lidské krvi.

Při extrémní opatrnosti je nutné ošetřovat ženy a děti poškozené kapsle, protože lék je schopen absorbovat v dermis.

Finasterid - lék, který pomáhá snížit hladinu 5-alfa-dihydrotestosteronu nejen v krvi, ale také v tkáních prostaty po 24 hodinách po podání. Pomáhá inhibovat stimulaci testosteronu, což může způsobit vývoj nádoru.

Experimentálně aplikovaný na léčbu rakoviny prostaty a podle statistických údajů je o 25% účinnější než placebo.

Léky, které se používají k léčbě benigní hyperplasie prostaty:

Obsahující účinnou látku dutasterid:

Obsahuje účinnou látku finasterid:

Charakteristiky léčby inhibitory 5-alfa-reduktázy v adenomu prostaty

Pomocí blokátorů je možné snížit velikost dostatečně velkého adenomu o 20%. Při dlouhodobém užívání léků může dojít k výrazné remisi a proces močení může být plně obnoven.

Ale přesto, že drogy jsou považovány za dostatečně účinné, aby co nejlépe využily komplexní léčbu, která přispívá nejen k rozvoji trvalé remisí, ale také k návratu zdraví a důvěry člověka. Použití drogy je přísně zakázáno pro muže, kteří budou mít dítě, protože mohou vyvolat vývoj plodových malformací.

Nežádoucí účinky

Ve většině případů jsou inhibitory 5-alfa-reduktázy dobře absorbovány tělem a zřídka způsobují nežádoucí účinky. Hlavní šok se vyskytuje v prvním roce přijetí, kdy tělo dosud nevědí drogu.

Nejčastějším vedlejším účinkem je narušení účinnosti, snížení libida a nástup deprese.

Mohou také vyvstat přecitlivělost a angioedém, který je považován za znak reakce na imunitní systém těla. Může se objevit silná palpitace, stejně jako zvýšení hladiny aktivity jaterních transamináz. Kryty pokožky mohou být pokryty malou vyrážkou, kopřivkou nebo svěděním kůže.

Nejčastěji postižený sexuální systém, protože jako vedlejší účinky jsou: porušení ejakulace. vzhled bolestivých pocitů v mléčných žlázách, bolest v varlatach, nástup mužské neplodnosti nebo pokles kvality spermií.

Přípravky pro léčbu prostatického adenomu: základní kombinace

Benígní hyperplázie prostaty (BPH), známá také jako prostatický adenom, je histologická diagnóza, která se vyznačuje proliferací buněk buněčné žlázy.

Jednoduše řečeno, začínají růst tkáně chorého orgánu a objevují se v prostatech (benigní novotvary, otoky).

Příčina DPDM dosud nebyla nalezena.

Tento stav, podobně jako prostatitida (zánět prostaty), se nejčastěji objevuje ve věku 50 let života člověka av pozdějším věku.

Nejčastěji adenom "jde 9raquo; ve směru konečníku je tato forma nazývána tuberkulóza.

Je nazýván adenom, který je pod trojúhelníkem močového měchýře retrotrigonal.

Bez lékařské péče může chronický adenom prostaty vést k retenci moči, renálnímu selhání, opakovaným infekcím močových cest, hematurie a kamenům v močovém měchýři.

V urologii se přípravky z rostlin a léčiv používají k léčbě adenomu prostaty (výtažky z kopřivy, kůry osiky, atd.), Které pomáhají zmírnit středně závažné nebo závažné symptomy a příznaky onemocnění.

Dvě běžné možnosti léčby problémů s adenomem prostaty:

  • Konzervativní metoda (užívání tablet a jiných forem léků).
  • Chirurgická intervence (chirurgický zákrok pro úplné odstranění prostaty nebo pro oddělení jeho nemocné části).

Při výběru preferované metody lékař zohlední několik faktorů:

  • kolik příznaků zasahuje do života pacienta;
  • stupeň BPH (velikost prostaty pacienta);
  • jeho věk;
  • všeobecné zdraví;
  • jakékoliv jiné zdravotní stavy.

Pro komplexní zacházení s poruchami v BPH jsou společně jmenováni:

  • blokátory alfa-adrenoreceptorů;
  • inhibitory 5-alfa-reduktázy.

Příkladem komplexní přípravy je Sonirid Duo. Cena kombinované terapie je v průměru 800 rublů měsíčně.

Nejčastěji předepsané léky pro prostatický adenom:

  • Inhibitory 5-alfa-reduktázy. zejména dutasterid nebo finasterid, přispívají ke snížení objemu prostaty, ale tento proces se prodlužuje až na 6 měsíců. Zejména snižují hladinu hormonu dihydrotestosteron, spojeného s růstem prostaty.
  • Blokátory alfa-adrenergních receptorů. například "Setazin9raquo; (účinná látka terazosin) a "Omnik9raquo; (účinnou látkou je tamsulosin), zmírnit časté symptomy onemocnění uvolněním hladkého svalového tkáně v prostatu a okolní kapsli. To "removes9raquo; kontrakce močové trubice a umožňuje snadnější tok moči.
  • Androgeny. například "Sustanon9raquo; a testosteron propionát, se používají jako injekce v případech poruch močení a zlepšují libido.

Veškeré lidové prostředky a léky na prevenci relapsu a prevenci relapsu by měly být používány pod dohledem urology.

Léčba adenomu prostaty: léky na léčbu adenomu prostaty u mužů

Mezi alfa-adrenoblokátory jsou obvykle užívány následující léky k léčbě adenomu prostaty u mužů:

  • "Prazosin9raquo;. Zvyšuje průtok moči, uvolňuje hladké svaly. Relaxace se provádí blokováním alfa-adrenergních receptorů v krku močového měchýře a prostaty. Výhodou "Prazosina9raquo; přes neselektivní alfa-blokátory je nižší úroveň nežádoucích účinků. Subjektivní zlepšení bylo pozorováno u 82% léčených pacientů.
  • Tamsulosin (Omnik9raquo;). Tento alfa-blokátor je specificky určen pro alfa-α-receptory. Jeho výhodou je méně výrazná ortostatická hypotenze (nesprávná regulace krevního tlaku).

Než začnete užívat tyto léky k léčbě prostatického adenomu starších mužů, měli byste si pozorně přečíst instrukce, protože mají řadu kontraindikací.

Osvědčené a účinné prostředky pro adenom prostaty (přípravky inhibitorů 5-alfa reduktázy):

  • Finasterid (Proscar9raquo;). Neumožňuje, aby se testosteron změnil na dihydrotestosteron (DHT). V důsledku toho se symptomy onemocnění snižují a velikost prostaty se snižuje nejméně o 20%. Snížení velikosti prostaty je udržováno po dobu 5 let po léčbě.
  • Dutasterid (Avodart9raquo;). Používá se k léčbě BPH jak jako jediný agent, tak v "bundle9raquo; s tamsulosinem. Snižuje zadržení moči a potlačuje konverzi testosteronu na DHT o více než 95%.

Nejnovější léky z příznaků adenomu prostaty

Jeden z nejnovějších léků z adenomu prostaty je Sonirid Duo. která vstoupila na ruský trh v roce 2013. Léčivo kombinuje inhibitor 5-alfa-reduktázy finasteridu s alfa-blokátorem tamsulosinem.

To je mnohem efektivnější než užívání "Omnik9raquo; nebo "Propecia9raquo; zvlášť.

Mezi hlavní vedlejší účinky patří: závratě, bolesti hlavy, únava a hypotenze (zřídka).

Inhibitory fosfodiesterázy-5 (PDE-5), jako je tadalafil ( „Cialis“), přispět ke snížení klinických příznaků DPGZH pokud neustálý tlak na močovou trubici prostaty způsobilo problémy s erekcí mužské. Takové léky jsou dobře známé jako léky na mužskou moc.

Ale před příjmem musíte přečíst podrobné pokyny k léčivému přípravku, všichni mají kontraindikace.

K vedlejším účinkům "Cialis 9raquo; zahrnují: bolesti hlavy, hyperemii, poruchy trávení, nazální kongesce, dočasné poruchy vnímání barev.

Obecně platí, že v porovnání s chirurgickými postupy má léčba nejnovějšími léky z prostatického adenomu nízké riziko negativních účinků, což většině mužů povzbuzuje k tomu, aby si zvolili farmakoterapii jako počáteční léčbu.

Nejlepší phytopreparace a zbytečné rostlinné léky pro léčbu prostatického adenomu

Mezi hlavní fytopreparace pro léčbu prostatického adenomu patří:

  • beta-sitosterol;
  • cervilon;
  • africká slivka;
  • S palmetto.

Rostlinné produkty se používají pouze jako pomocná léčba v počátečním stadiu BPH. Nejsou blokujícím růstem žlázové tkáně prostaty. Než začnete užívat jakýkoli tradiční léčivý přípravek, měli byste volbu léků projednat se specialistou, který bude směrovat léčbu správným směrem.

Vedle bylinné medicíny může urolog vyšetřit pacienta na proceduru, jako je masáž prostaty, a předepisovat antibiotické tablety, které pomáhají bojovat s infekcemi spojenými s výskytem novotvaru v prostatě.

  • Beta-sitosterol -. Organická látka odvozená z arašídů, dýňová semínka, rýže, pšeničné klíčky, atd Muži, kteří se léky na adenomy prostaty s beta-sitosterol, mají vyšší rychlost než močových mužů ve skupině s placebem.
  • Cernilton - rostlinný extrakt vyrobený z enzymu upraveného květového pylu. Podle mnoha mužů, kteří užívali cervilton, snížily symptomy BPH. Neexistují však žádné klinické studie, které by prokázaly účinnost tohoto tradičního léku na zdraví.
  • Plum africké. Z průzkumu 18 studií vyplývá, že tato fytopreparace zvyšuje odtok moči a snižuje počet nočních "výletů"; v toaletě. Podrobné pozorování pacientů s prostatickým adenomem však bylo krátké, druh extraktu a jeho množství se lišily od studie ke studiu, takže je obtížné porovnávat výsledky.

Mezi inzerované, ale neúčinné fytopreparace pro léčbu prostatického adenomu patří Z Palmetta nebo výtažek ze zralých bobulí palmových sabal.

  • Někteří muži s adenomem prostaty poznamenávají, že přidání Co Palmetto jim pomohlo méně často navštěvovat toaletu v noci.
  • Výsledky několika studií však ukazují, že u mužů, kteří užívali vyšší dávky přípravku Co Palmetto, nebyl rozdíl mezi symptomy BPH a problémy s močením ve srovnání s pacienty užívajícími placebo.

Nejúčinnější léky pro léčbu příznaků adenomu prostaty: to nejlepší z léků

Alfa-blokátory a inhibitory 5-alfa-reduktázy mají různé účinky na tkáň prostaty.

Proto není možné s důvěrou vybrat nejlepší lék na léčbu prostatického adenomu.

  • Způsob jednání alfa-blokátory - zablokování chemických signálů, které jsou "objednány"; svalů v kontrakci uretry, prostaty a močového měchýře. Vzhledem k uvolnění svalů moč může volně proudit.
  • Inhibitory 5-alfa-reduktázy "Deal" s rostoucí prostatou. Blokují hormon zodpovědný za růst tkáně prostaty. Takové léky jsou pomalé, bude trvat až šest měsíců, než uvidí jejich účinek.

U mnoha pacientů alfa-blokátory snižují symptomy mnohem rychleji.

Obecně platí, že alfa-blokátory jsou nejúčinnějšími léky pro léčbu adenomu prostaty k ulehčení příznaků spojených s močením.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy však dávají více šancí, že pacient nebude potřebovat chirurgický zákrok nebo nebude mít komplikace typické pro velmi zvětšenou prostatu.

Někdy lékaři předepisují pacientovi oba typy léků.

Co je to 5-alfa reduktáza? Přípravky - enzymové inhibitory

24. února 2017

Všechny procesy v těle se objevují za účasti biologicky aktivních látek, zejména enzymů. Do této skupiny patří proteinová látka 5-alfa-reduktázy. Bohužel v některých případech dochází k selhání při syntéze účinných látek, což vede k narušení práce celého organismu. Takže co je tento enzym a v jakých případech lékaři užívají inhibitory 5-alfa reduktázy? Jaké jsou možné důsledky terapie? Existují nějaké kontraindikace? Mnoho čtenářů má zájem o odpovědi na tyto otázky.

5-alfa reduktázy: co je to?

Za prvé je nutné pochopit základní funkce látky. 5-alfa-reduktáza je proteinová sloučenina, jejíž enzym se účastní procesů steroidogeneze. Tato látka stimuluje konverzi testosteronu (mužského pohlavního hormonu) na dihydrotestosteron, který je intenzivnější. Navíc enzym podporuje tvorbu alopregnanolonu a některých dalších neurosteroidů.

5-alfa-reduktáza se produkuje hlavně v orgánech reprodukčního systému, zejména v tkáních prostaty a semenných váčků. Malé množství enzymu se také vytváří v kožních buňkách, vlasových folikulích a některých částech nervového systému.

Proč potřebujeme inhibitory?

Inhibitory 5-alfa-reduktázy jsou léky, které blokují tvorbu tohoto enzymu a ovlivňují množství mužských pohlavních hormonů v těle. Dnes jsou tyto léky široce používány. Například jsou často předepsány pacientům trpícím akné. Přípravky této skupiny pomáhají předcházet alopecii (plešatost).

Existuje mnoho oblastí použití léčiv, které inhibují tvorbu enzymu, jako je 5-alfa-reduktáza. Blokátory DGT (dihydrotestosteron) se používají k léčbě hypertrofie prostaty. Správná medikace pomáhá snížit objem prostaty při zánětu.

Účinnost terapie byla potvrzena řadou vědeckých studií prováděných v laboratořích s celosvětovou pověstí.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy: syntetické přípravky

K výrobě léků této skupiny se k dnešnímu dni používají dvě hlavní aktivní složky:

1. Dutasterid je selektivní inhibitor a je široce používán k léčbě benigní hyperplasie prostaty. Nejoblíbenější je droga Avodart9raquo;

2. Finasterid - syntetická látka, která způsobuje pokles hladiny enzymů nejen v krvi, ale také přímo v tkáních prostaty. Účinek trvá přibližně 24 hodin. Někdy se dokonce používá při léčbě rakoviny prostaty, i když její 100% účinnost nebyla prokázána. Volba léků, v jehož rámci je finasterid, mnohem "Alfinal9raquo;," Urofin9raquo;, "Finast9raquo;," Proskar9raquo;, "Zerlon9raquo;," Penester9raquo; a některé další.

Léčivé přípravky rostlinného původu

Samozřejmě, syntetické drogy mohou poskytnout výraznější účinek. Ale poměrně často používají drogy na rostlinné bázi - ovlivňují tělo měkčí a téměř neškodné. Mimochodem, takové léky se používají nejen při onemocnění prostaty. Pomáhají bojovat proti alopecii (včetně ženské alopecie) a akné.

Pro léčbu hyperplastických procesů v prostatech se široce používají plody trpasličí dlaně, které jsou bohaté na fytosterol a mastné kyseliny. Isoflavony jsou další skupinou látek, které mají antiandrogenní vlastnosti. Mimochodem, mají podobné vlastnosti a kopřivu dioecious. Tráva rostliny jsou široce používány k posílení vlasů.

Existují nějaké vedlejší účinky?

Je nutné opatrně užívat blokátory - přípravky 5-alfa-reduktázy, zejména pokud jde o syntetické drogy. Faktem je, že tyto léky působí přímo na hormonální pozadí pacienta.

Při dlouhodobém přijetí mnoho pacientů zaznamenává změny v sexuální aktivitě. Zejména dochází k narušení účinnosti a ke snížení sexuální touhy. Sexuální kontakty jsou často doprovázeny problémy: nudnou erekcí, krátkým pohlavním stykem atd. Nežádoucí účinky zahrnují snížení objemu ejakulátu. Vzhledem k poklesu počtu neurosteroidů se u pacientů vyskytuje deprese, i když tento nežádoucí účinek je extrémně vzácný.

Léčba musí být prováděna pod dohledem lékaře. Pokud mluvíme o přípravcích rostlinného původu, pak se tělo na ně rychle zvykne, takže účinek léčiva se postupně snižuje na minimum. Na druhé straně jsou phytopreparace relativně bezpečné pro zdraví.

Kontraindikace k použití inhibitorů

Ne ve všech případech můžete užívat léky, které potlačují aktivitu enzymu "5-alfa-reduktázu". Tyto léky nejsou předepsány pacientům za přítomnosti akutních zánětlivých onemocnění, včetně prostatitidy.

Před sestavením schématu terapie je nutné absolvovat kompletní diagnózu organismu. Pokud je podezření na podezření na onkologii, je provedena biopsie prostaty. Přítomnost maligních novotvarů je kontraindikací užívání drogy. Také lék není předepisován pacientům v období po operaci a za přítomnosti selhání ledvin.

Neočekávaně: manželé chtějí, aby jejich manželky častěji dělaly tyto 17 věcí. Pokud chcete, aby se váš vztah stal šťastnějším, měli byste často dělat věci z tohoto jednoduchého seznamu.

13 známky, že máte nejlepšího manžela Manželé jsou opravdu skvělí lidé. Jaká škoda, že dobří manželé nevyrůstají na stromech. Pokud vaše duševní kamarádka dělá tyto 13 věcí, pak můžete s.

Proč potřebuji na mé džíny malou kapsu? Každý ví, že na džínách je malá kapsa, ale jen málo lidí se divilo, proč by to mohlo být zapotřebí. Zajímavé je, že zpočátku to bylo místo pro hr.

15 příznaků rakoviny, které ženy nejčastěji ignorují. Mnoho příznaků rakoviny je podobné jako u jiných onemocnění nebo onemocnění, takže jsou často ignorovány. Věnujte pozornost vašemu tělu. Pokud si všimnete.

Top 10 zničených hvězd Ukázalo se, že někdy dokonce i nejhlasitější sláva končí v selhání, jak tomu je u těch celebrit.

Tohle deset malých věcí, které člověk vždy vidí u ženy Myslíš, že tvůj muž nic neví o psychologii žen? Není to tak. Z pohledu partnera, který vás miluje, nebude ani jediný maličký skrytý. A zde je 10 věcí.

Léčba adenomu prostaty: léčebné léky

Je efektivní léčba prostatického adenomu lékařsky? Všechno bude záviset na závažnosti onemocnění. V počátečních stádiích s pomocí léků lze skutečně zastavit patologické procesy.

Pokud je adenom zahájen, pak léky jen pomohou chvíli zlepšit kvalitu života. V závažných případech je výhodnější použít radikální chirurgické zákroky nebo minimálně invazivní manipulace.

Pro léčení BPH se běžně používají alfa-1-adrenoblockery, inhibitory 5-alfa-reduktázy a biologicky aktivní aditiva. Analgetické léky lze použít ke zmírnění příznaků adenomu.

Adenoma: Definice a příznaky

Abyste pochopili, co je adenom, musíte si vzpomenout na anatomii. Takže, co je prostata? Prostata je žlázový nepárový orgán umístěný přímo pod močovým měchýřem.

Uretry prochází prostatickou žlázou. Když je člověk zdravý, prostata je elastická, nemá těsnění a jizvu. S rozvojem patologických procesů se prostata zvyšuje ve velikosti, čímž se zabraňuje normálnímu toku moči.

Adenom prostaty (zkráceně jako BPH) je onemocnění, ve kterém se tvoří nádory benigní přírody v prostatické žláze. Podle statistiky je tato patologie nejčastěji u mužů ve věku 55 let.

Vedoucí k adenomu může způsobit velké množství faktorů, od nezdravého životního stylu až po zánětlivé onemocnění panvových orgánů. Kromě toho se adenom často stává důsledkem zánětu prostaty.

V přítomnosti benigního novotvaru v lidské prostatě jsou následující příznaky:

  1. Snížené libido, nestabilní erekce a předčasná ejakulace. Sexuální osvědčení nebo čin je často doprovázeno výrazným bolestivým syndromem. Navíc v ejakulátu se mohou objevit krevní sraženiny.
  2. Porušení močení. Močení je doprovázeno bolestí v močové trubici, pálením, řezáním. Často muž má falešné nutkání močit, jehož četnost se zvyšuje v noci.
  3. Slabost, únava, ospalost.
  4. Vzhled krvavých nečistot v moči.

Chcete-li odstranit výše uvedené příznaky, musíte použít určité léky, které zvolí ošetřující lékař.

Alfa-1-adrenoblockery

Alfa-1-adrenoblockery jsou léky běžně používané v urologii. Tyto léky pomáhají snižovat tón močového měchýře, zlepšují odtok moči, eliminují příznaky obstrukce a podráždění močových cest.

Navíc s použitím alfa-1-adrenoblockerů se stabilizuje tón hladkých svalů prostaty. Jednoduše řečeno, léky v této skupině pomáhají zlepšovat proces močení a snižovat otoky v prostatě. Kromě toho se tyto léky mohou používat při léčbě chronické prostatitidy.

Léčba léků prostatického adenomu poskytuje použití selektivních nebo neselektivních alfa-1-adrenergních blokátorů. Selektivní typ se používá mnohem častěji.

Selektivní alfa-blokátory lze použít i po radikálních chirurgických zákrocích. Nejlepším lékem v této skupině je tamsulosin. Tento nástroj stojí asi 700 rublů. Při léčbě adenomu stačí užít jednu kapsulu léku denně.

Je třeba poznamenat, že selektivní alfa-1-adrenoblokátory mají řadu kontraindikací k použití. Za prvé, nemohou být kombinovány s inhibitory fosfodiesterázy typu 5. Takové léky však nelze aplikovat, jestliže osoba trpí sníženým arteriálním tlakem, jaterní insuficiencí nebo urolitiázou.

Neselektivní alfa-1-adrenergní blokátory se používají poněkud méně často kvůli jejich nižší účinnosti. Mnozí pacienti preferují tyto konkrétní produkty, protože jsou poměrně levné.

Nejlepší neselektivní alfa-1-adrenoblocker se považuje za Alfuzosin. Jeho cena nepřesahuje 300 rublů. Denní dávka tohoto léku s adenomem je 5-10 mg. Alfuzozin má také řadu kontraindikací k použití. Lék je kontraindikován u mužů trpících chronickým selháním ledvin, ischemickou chorobou srdce, selháním jater.

Všechny alfa-1-blokátory by neměly být užívány příliš dlouho. Doba trvání léčby je stanovena striktně na individuálním základě.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy a léků proti bolesti

Léčba prostatického adenomu nutně zahrnuje použití inhibitorů 5-alfa-reduktázy. Proč je to tak? Faktem je, že drogy této skupiny zastaví další růst benigního novotvaru.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy snižují účinek mužských hormonů na prostatickou žlázu. To má příznivý vliv na průběh onemocnění. Adenom prostaty se zastaví růst velikosti a nakonec prostata přestává být edematická.

Mimochodem, inhibitory 5-alfa-reduktázy snižují hladinu PSA u adenomu. Stojí za zmínku, že užívání léků této skupiny je zcela bezvýznamné, pokud se prosta BPH nezvětší.

Při použití inhibitorů 5-alfa-reduktázy se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  • Slabá síla.
  • Zvýšené mléčné žlázy.
  • Snižte množství spermií.

Jak již bylo uvedeno výše, adenom často doprovází výskyt syndromu silné bolesti. Léčba léky je proto často doplněna použitím léků proti bolesti.

Rychle zastavit bolestivý syndrom je možné pomocí takových prostředků, jako jsou Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Účinnější jsou analgetika, vyráběné ve formě svíček.

Nejlepší anestetické čípky jsou Vitaprost, čípky na bázi propolisu, Voltaren.

Phytopreparace pro adenom

Léčba hyperplázie prostaty s fytopreparacemi je možná. Takové léky by měl předepisovat ošetřující lékař. Výhodou naturopatických činidel je skutečnost, že mohou být bezpečně kombinovány s inhibitory 5-alfa-reduktázy a alfa-1-adrenoblockery.

Dobrým fyto-lékařem je Peponen. Stojí to víc než 500 rublů. Aktivní složkou léku je dýňový olej. Stále v struktuře léku vstupují sorbitol, voda, želatina a glycerin.

Při použití phytopreparace PEPONEN můžete:

  1. Normalizujte proces močení.
  2. Odstraňte zánět prostaty.
  3. Zvyšte sílu a libido.

Jak užívat léky? Denní dávka je 1800 mg. Množství léku - 3-4krát denně a trvání léčby - 1 měsíc, ale trvání léčby může upravit ošetřující lékař. Mimochodem, musíme si uvědomit, že Pepon má pro použití mnoho kontraindikací.

Patří k nim cholelitiáza, intolerance na fruktóza, exacerbace žaludečních a duodenálních vředů, alergie na dýňový olej, glycerin nebo jiné složky drogy.

Peptid by neměl být kombinován s antikoagulancií. Je třeba si uvědomit, že fytopreparace je poměrně bezpečná, ale při předávkování se mohou vyskytnout alergické reakce, zvonění v uších, dyspepsie.

Existuje komplexní akční lék, který je vhodný pro použití a nemá žádné kontraindikace? K dnešnímu dni je takovým nástrojem - to je čínská urologická omítka ZB Prostatic Navel Plasters. Je třeba poznamenat, že stravovací doplňky mohou být použity i staršími pacienty.

U dané bioadditivy, na rozdíl od syntetických léků, absolutně neexistují žádné kontraindikace a vedlejší účinky. Omítka je velmi vhodná k použití - stačí ji přilepit k pupku a po určité době odstranit.

Phytopreparace může být použita při léčbě adenomu, prostatitidy, mírné potence a mnoha dalších patologií genitourinárního systému. Čínská urologická omítka pomáhá nejen zastavit příznaky adenomu, ale také zabraňuje dalšímu růstu nádoru.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy pro léčbu prostatického adenomu

Inhibitory 5-alfa-reduktázy snižují účinek některých mužských hormonů (androgeny) na prostatu. To zpomaluje růst prostaty a dokonce může vést k poklesu prostaty, což může zase zmírnit příznaky prostatického adenomu.

Vzhledem k tomu, že velikost prostaty není vždy závislá na stupni příznaků, tyto léky nejsou účinné ve všech případech.

Jakmile přestanete užívat lék, příznaky se objeví znovu.

V jakých případech se tyto léky užívají

Inhibitory 5-alfa-reduktázy se nedoporučují u pacientů s příznaky prostatického adenomu bez zřetelného zvýšení prostaty. Léky jsou podávány pacientům se středně závažnými příznaky, které jsou znepokojivé.

Jak dobře léky pomáhají?

Ve většině případů s použitím inhibitorů 5-alfa reduktázy se index příznaků amerického urologického sdružení (AAU) snižuje o 3 body. Toto snížení dává pocit výrazné úlevy od příznaků. Inhibitory 5-alfa-reduktázy také snižuje riziko komplikací, jako je neschopnost močit (recesi moč) a snižuje pravděpodobnost nutnosti chirurgického zákroku.

Významné zlepšení symptomů nastává po 6-12 měsících.

Ve studiích posledních let bylo zjištěno, že dutasterid je také účinný při snižování příznaků adenomu prostaty, jako je finasterid. Ale srovnávací studie účinnosti dutasteridu a finasteridu nebyly provedeny.

Použití kombinace alfa-blokátorů s inhibitory 5-alfa-reduktázy dává větší efekt než jejich jednorázové použití.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy se ukázaly být bezpečným a dobře snášeným léčivem. Mezi nežádoucí účinky, které se mohou během prvního roku užívání vyskytnout, patří:

Snížil pohlavní styk.

Ejakulační dysfunkce (např. Ejakulace méně spermatu).

Potíže s erekcí.

Opuch nebo zvětšení mléčných žláz.

V jedné velké studii bylo uvedeno, že po 1 roku léčby finasteridem, stupeň vedlejších účinků, jako je snížení libida, erektilní problém byl podobný úrovně v důsledku léčby stejné studie uvedla, že riziko ejakulace dysfunkce v případě finasteridu byl vyšší.

Úplný seznam nežádoucích účinků naleznete v části Léky.

Co bych měl přemýšlet?

Inhibitory 5a-reduktázy snížit velikost prostaty, ale protože velikost prostaty není vždy spojena se stupněm příznaků, tyto léky nejsou účinné ve všech případech. Jakmile přestanete užívat lék, příznaky se objeví znovu.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy snižují hladinu prostatického specifického antigenu (PSA). Vzhledem k tomu, že hladina PSA se používá k detekci časné rakoviny prostaty, by pacient, který užíval inhibitory 5-alfa reduktázy, měl vzít v úvahu následující:

Většina odborníků doporučuje, aby pacienti byli před zahájením užívání inhibitorů 5-alfa reduktázy podrobeni screeningu rakoviny prostaty (pomocí testu PSA a digitální rektální vyšetření).

V budoucnu, pokud po 6 měsících vstupu PSA hladina neklesla přibližně o 50%, je třeba pokračovat v vyšetření na karcinom prostaty.

Úroveň PSA vyšší než 2 ng / ml (nanogramů na mililitr) během příjmu inhibitorů 5-alfa reduktázy může naznačovat potřebu dalšího vyšetření rakoviny prostaty.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy mohou být méně účinné při snižování symptomů ve srovnání s alfa-blokátory.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy se nedoporučují pro léčbu prostatického adenomu u pacientů s nezvětšenou prostatou. Lék bude muset být užíván po celý život, aby se zabránilo obnovení příznaků.

Látka by neměla být podána člověku, který bude mít dítě, kvůli nízké pravděpodobnosti vzniku malformací plodu. Těhotné ženy nebo ženy, které se připravují na těhotenství, by se měly vyvarovat kontaktu se zlomenými nebo drcenými pilulkami obsahujícími finasterid nebo dutasterid.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy v moderní urologické praxi

Publikováno v časopise:
"Efektivní farmakoterapie. Urologie ", 2011, № 4, s. 10-17

E.I. Veliev, V.E. Ohryts
RMAPO, Oddělení urologie a operační andrologie

Symptomy dolních močových cest (LUTS) jsou u starších mužů rozšířené. V posledních letech je zřejmé, že různé patofyziologické mechanismy hrají roli ve vývoji LUTS, ale benigní hyperplázie prostaty (BPH) zůstává dominantní příčinou. Je známo, že BPH negativně ovlivňuje kvalitu života většiny starších mužů, u některých pacientů se BPH ubírá složitým průběhem. Data z populačních studií naznačují, že DSH je progresivní onemocnění. Progrese je vyjádřena ve zhoršení příznaků, akutní retence moči (OZM), což vede k potřebě chirurgického zákroku. V každodenní praxi léčba DSH obvykle začíná lékařskou terapií; V případě jeho neúčinnosti se používají různé verze chirurgické léčby. Léky první volby pro BPH jsou alfa-adrenoblockery a inhibitory 5-alfa-reduktázy. Tento článek uvádí údaje o mechanismu účinku, metabolických účincích, aspektech použití inhibitorů 5-alfa-reduktázy.

Mechanizmus účinku inhibitorů 5-alfa-reduktázy

Růst tkáně prostaty závisí na produkci hormonů a růstových faktorů. Steroidní 5-alfa-reduktázy - enzym lokalizován v jádrech buněk stromatu prostaty, katalyzuje nevratné přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron. DHT se váže na jadernou receptorem androgenu v prostatických buněk stromatu a vede k sekreci parakrinních růstových faktorů, které difundují ze stromatu v epitelu prostaty stimulaci růstu a diferenciaci buněk. Ve zdravém prostaty udržovat homeostázu proliferačních a apoptotických procesů v epitelových a stromálních buněk. Nyní bylo zjištěno isoenzymu 2 5-alfa-reduktázy, které se liší v lokalizaci chromozomální gen vzory exprese v tkáních a biochemické aktivity. 5-alfa-reduktázy typu 1 má zanedbatelný účinek ve tkáni prostaty a je zastoupena především v kůži a játrech, 5-alfa-reduktázy typu 2. převážně lokalizovány v prostatě. Oba izoenzymy jsou určeny v normální prostatické tkáni, ale jejich pozorována BPH nadměrné expresi, což vede k hyperplasie stromální a epiteliální buňky v přechodové zóně a paraurethral žláz. U BPH, na rozdíl od rakoviny prostaty, dochází především k nadměrné expresi 5-alfa-reduktázy typu 2. Nadměrná produkce dihydrotestosteronu může způsobit stav závislých na androgenu, jako je benigní hyperplazie prostaty (BPH), rakovina prostaty, akné, alopecii a spol. [1]. Podávání inhibitorů 5-alfa-reduktázy je tedy patogeneticky odůvodněné pro léčení těchto stavů. Blokování 5-alfa-reduktázy, že snížení koncentrace DHT indukovat apoptózu prostatických epiteliálních buněk s delším používání snížit objem prostaty v průměru o 15-25% a zvýšení rychlosti maximální močení, čímž se eliminuje mechanické komponenty obstrukce BHP. V současné době je inhibitor farmaceutický trh účet 2 je 5-alfa-reduktázy -finasterid a dutasterid. Navzdory tomu, že obě léčiva mají podobný mechanismus účinku, existují některé farmakologické a klinické vlastnosti (tabulka 1). Finasterid byl syntetizován v roce 1984, na povolené použití ve Spojených státech pro léčbu BHP se 1992 g. Finasterid je kompetitivní inhibitor 5-alfareduktazy který má mnohem větší afinitu pro typ 5-alfa-reduktázy 2, a tvoří stabilní komplex s enzymem. Při denní dávce 5 mg / den finasterid snižuje hladinu dihydrotestosteronu v prostatu o 70-90%. Droga nemá žádné androgenní a antiandrogenní účinky a nemá vliv na interakci testosteronu a DHT na androgenní receptor. Srovnávací studie měřící intraprostatické koncentrace DHT v aplikaci finasteridu a dutasterid, se neprovádí. Podle přibližných údajů, intraprostatické koncentrace DHT v dutasterid aplikace snížena o 94-95%, zatímco aplikace finasteridu - o 85-91% [1].

Tabulka 1. Farmakokinetické a farmakodynamické rozdíly mezi dutasteridem a finasteridem

Morfologické a metabolické účinky inhibitorů 5-alfa-reduktázy

DHT je primárním faktorem exokrinní sekrece prostatických epiteliálních buněk je klíčem látka pro tvorbu intraprostatické PSA a séra. Během 6-12 měsíců od užívání inhibitorů 5-alfa reduktázy se hladina PSA v séru sníží o 50%. To se musí brát v úvahu při rozhodování o provedení biopsie prostaty. Má se za to, že kritérium pro biopsie prostaty při příjmu inhibitory 5-alfa-reduktázy, je ke zvýšení sérového PSA vyšší než 0,3 ng / ml od úrovně nejhlubšího. Velký počet experimentálních a klinických studií prokázaly, že inhibitory 5-alfa-reduktázy snížit objem prostaty a indukují atrofii a apoptózu epiteliálních buněk při BHP. Stále vzrůstá důkaz, že podobné účinky jsou pozorovány u rakoviny prostaty. Finasterid v závislosti na dávce omezil proliferaci rakovinných buněk v buněčných liniích LNCaP. Tato data indukují velké množství studií o použití inhibitorů 5-alfa-reduktázy v RP. Je důležité, že finasterid snižuje expresi vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGF), inhibici angiogeneze, a výrazně snižuje hustotu mikrocév v prostaty suburetrální tkáně, což vysvětluje účinnost finasteridu pro BHP s komplikovaným hematurie, a menší ztráta krve během TURP po léčení [2].

V posledních letech se otázka o vlivu finasteridu na spermatogenezi a bezpečnosti léčiv mužů, jejichž sexuální partner těhotná. Jak bylo uvedeno výše, finasterid je schválen pro použití v BHP s 1992 a od 1997 g. Finasterid je široce používán k léčení alopecie u 1 mg za den. To vedlo k tomu, že rostoucí počet mužů reprodukčního věku užívá finasterid. Několik studií ukázalo, že při přiřazování 1 mg koncentraci finasterid spermií, motilitu a morfologické vlastnosti se nemění. [3] Podobné údaje byly získány v dávce 5 mg. US poměrně značně diskutována možnost hromadění inhibitory 5-alfa-reduktázy se spermatem a možné teratogenní účinky na plod těhotné partnera. Koncentrace finasteridu v spermiích s denní dávkou 5 mg se pohybovala od nedetekovatelných až po 21 ng / ml. Tak, 5 ml ejakulátu obsahuje finasteridu dávka 50-100 krát nižší, než je přijímaný dovnitř a téměř vůbec nějaké má dopad na plod. Přesto se doporučuje, aby muži, jejichž partneři jsou těhotní, užívali finasterid opatrně. Navzdory skutečnosti, že inhibitory inhibitory 5-alfa-reduktázy nedisponujícími antiandrogenní kroky, to byla obava o možných nežádoucích srdečních a kostní resorpcí účinky léčby. V placebem kontrolované studie prokázaly, že léčba s inhibitory 5-alfa-reduktázy žádný vliv na hustotu kosti, kostní markery, nemají vliv na koncentrace lipidů a sacharidů profily a hemoglobinu [4]. Inhibitory 5-alfa-reduktázy jsou obecně dobře snášeny a způsobují malé množství vedlejších účinků. Většina nežádoucích účinků je pozorována v prvním roce léčby a nejčastěji to nevede k selhání léčby. Výskyt nežádoucích účinků s dutasteridem a finasteridem se neliší. Ve 12-měsíční studie, vedlejší účinky dutasterid (813 pacientů) a finasterid (817 pacientů), erektilní dysfunkce byla zaznamenána na 7% a 8%, v tomto pořadí, snížení libida - 5% a 6%, v daném pořadí, ejakulační poruchy - 1% z každé skupiny a gynekomastie - také v 1% každé skupiny [1].

Účinnost monoterapie s inhibitory 5-alfa-reduktázy při léčbě a prevenci progrese BPH

Finasterid je nejvíce studovaným inhibitorem 5-alfa-reduktázy. Boyle a kol. provedla metaanalýzu šesti randomizovaných placebem kontrolovaných klinických studií [5]. Nejvýznamnější korelace byla zjištěna mezi počátečním objemem prostaty a klinickým zlepšením. Při počátečním objemu prostaty menší než 20 cm 3, došlo k mírnému zlepšení: IPSS skóre na stupnici snížené o 1,8 bodů, častější močení rychlost 0,9 ml / s. Pokud byl počáteční objem prostaty větší než 60 cm3, součet skóre poklesl o 2,8 bodu a míra močení se zvýšila o 1,8 ml / s. Rozdíl mezi placebem a finasteridovými skupinami byl zřejmý při objemu prostaty větší než 40 cm3. Na základě výsledků této metaanalýzy byly publikovány údaje o čtyřletém užívání finasteridu ve studii PLESS [6]. Když byl příjem objem finasterid prostaty snížen o 18% ve srovnání se zvýšením o 14% ve skupině s placebem snížil příznaky při dotazování IPS (3,3 skóre oproti 1,3 bodů při použití placeba), zvýšená frekvence močení (3,3 ml / s vs. 1,3 ml / s).

V následující výsledky k dispozici finasterid studie monoterapie Mtops (lékařské terapii prostaty Příznaky) - pokles střední hodnoty objemu prostaty finasterid skupiny byla 19% (ve srovnání se zvýšením o 24% ve skupině s placebem). Také došlo ke značnému zlepšení rychlosti močení a snížení počtu bodů na stupnici IPSS [7]. 12měsíční srovnávací studie účinnosti finasteridu a dutasteridu EPICS (International Study zvětšenou prostatou komparátor) v roce 1630 u pacientů se symptomatickou BPH starší než 50 let byly náhodně rozděleny do finasterid (817 pacientů) a dutasterid (813 pacientů). Po roce léčby se průměrný objem prostaty snížil o 27,4% v obou skupinách. Neexistoval žádný statisticky významný rozdíl ve zlepšení v měřítku IPSS a zvýšení Qmax mezi skupinami. Test MTOPS byl první dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie, která zkoumala účinek lékové terapie na progresi BPH. Klinická progrese onemocnění je definována jako zvýšení celkového skóre na stupnici IPSS> 4 rozvoj AUR akutního selhání ledvin spojené s BPH, recidivující infekce močových cest, inkontinence. Ve skupině s placebem (737 mužů) byla klinická progrese onemocnění zaznamenána u 17% pacientů během 5 let sledování. Nejčastějšími projevy progrese LUTS bylo subjektivní zhoršení (zvýšení IPSS> 4) - 79,5%, AUR došlo u 2% pacientů ve skupině s placebem, chirurgického řešení BHP se 5% pacientů. Po 5 letech sledování v neléčené skupině vzrostl objem prostaty o 24% a hladina PSA o 14%. Ve studii PLESS u skupiny pacientů užívajících finasterid se riziko OZM snížilo o 57% a riziko chirurgického zákroku o 55%. Dutasterid vykazoval podobnou účinnost při snižování rizik OZM a nutnosti chirurgických zákroků. Riziko OZM v příjmu dutasteridu se snížilo o 57% a chirurgická intervence o 48% ve srovnání s placebem [8].

Účinnost kombinované léčby inhibitory 5-alfa-reduktázy při léčbě a prevenci progrese BPH

Účel kombinace inhibitoru terapie inhibitory 5-alfa-reduktázy a alfa-adrenergní blokátor, které se liší v mechanismu působení a vzájemně doplňují, je patogeneticky uzemněn. Nicméně, první randomizované studii s 12měsíčním sledování nebyl prokázán přínos kombinované terapie ve srovnání s monoterapií alfablokátorem. Ve studiích PREDICT (doxazosin a finasterid) a Veterans Affairs kooperativní Studies studie benigní hyperplazie prostaty (terazosin a finasterid) kombinovaná léčba byla lepší než monoterapie s inhibitorem 5-alfa-reduktázy, ale nevykazovala výhody v porovnání s monoterapií s alfa-adrenergní blokátor. To lze vysvětlit krátkodobou terapií v této studii. Výsledky již zmíněné studie MTOPS, která zahrnovala 3047 pacientů, potvrdila výhodu dlouhodobé kombinované léčby (více než 4 roky). Navzdory tomu, že hlavním cílem této studie bylo zjistit, progrese BPH během léčby, bylo zjištěno, že dlouhodobá kombinovaná léčba je lepší než monoterapie při snižování LUTS a zlepšuje rychlost proudu moči. Po dobu 4 let léčby se počet bodů na stupnici IPSS snížil v průměru o 4,9; 6,6; 5,6; 7,4 u placeba, doxazosinu, finasteridu a kombinované léčby. Rychlost močení se zlepšila o 2,8; 4,0; 3,2 a 5,1 ml / s.

Všechny léčebné postupy tedy prokázaly výhodu oproti placebu, léčbě alfa-adrenoblocker - při léčbě inhibitorem 5-alfa reduktázy, nejúčinnější byla kombinovaná léčba. Tato důležitá studie nám také umožnila odpovědět na otázku progrese BPH v různých léčebných skupinách. Riziko progrese (exacerbace LUTS) u skupiny s kombinovanou léčbou bylo méně o 66% ve srovnání s 34% a 39% u monoterapeutických skupin s finasteridem a doxazosinem. Současně při posuzování rizika vzniku OZM a nutnosti chirurgického zákroku se ukázalo, že finasterid, spíše než doxazosin jako mono nebo kombinovaná terapie, výrazně snižuje obě rizika. AUR frekvence během léčby byla 0,2 úmrtí na 100 pacientů ve skupině, finasterid, 0,1 úmrtí na 100 pacientů v kombinované terapii, 0,4 na 100 osob ve skupině doxazosinu a 0,6 úmrtí na 100 pacientů ve skupině s placebem. Četnost chirurgických zákroků BHP během léčby byla 0,5 příhod na 100 pacientů ve skupině s finasteridem, 0,4 na 100 pacientů v kombinované terapii, 1,3 případů na 100 osob ve skupině doxazosin a 1,3 na 100 pacientů ve skupině s placebem. Výzkumníci dospěli k závěru, že pacienti s hodnotou LUTS a prostaty větší než 30 cm3 mají výhodu při jmenování kombinované terapie ve srovnání s jakoukoliv skupinou monoterapie.

V čtyřleté studii Comb [1] byl studován účinek dutasteridu, tamsulosinu a kombinované terapie na LUTS a progrese BPH. Byly také prokázány výhody kombinované léčby ve srovnání s monoterapií. Tabulka 2 shrnuje účinnost různých kombinací léčiv v léčbě LUTS a progrese BPH [1].

Tabulka 2. Údaje multicentrických studií o účinnosti lékové terapie a prevenci progrese BPH

Možnost přechodu na monoterapii s inhibitorem 5-alfa-reduktázy u pacientů s LUTS

Inhibitory 5-alfa-reduktázy by měly být podávány po dlouhou dobu k dosažení klinického účinku, zatímco maximální účinnost alfa-blokátorů nastává během několika týdnů. Studie SMART (Příznak řízení Po Snížení terapie) studovali účinnost kombinované terapie s tamsulosinu a dutasterid, a zrušení účinku na LUTS tamsulosinových po 6 měsících léčby. Po zrušení alfa blokátoru se téměř tři čtvrtiny pacientů stěžovaly na nárůst počtu LUTS. Při počátečních těžkých močových poruchách (IPSS> 20) byl však vyžadován dlouhý průběh kombinované léčby. V nedávné otevřené multicentrické studie hodnotila účinnost kombinované léčby finasteridem, a alfa-blokátoru na 9 měsíců s následnou blokátory odnětí alfa a finasteridu na 3 a 9 měsíců. V žádné skupině nebylo po ukončení léčby alfa-blokátorem výrazné poškození LUTS. Tak pacienti s mírnou až středně těžkou LUTS po 6-9 měsících léčby s přechodem na monoterapii inhibitor 5-alfa reduktázy, zatímco pacienti s těžkým LUTS vhodné, aby i nadále dlouhodobou kombinovanou terapii.

Inhibitory 5-alfa-reduktázy pro chemoprevenci RP

Klinické důkazy pro úlohu inhibitorů 5-alfa-reduktázy v prevenci rakoviny prostaty pochází ze studií SSBS (rakovina prostaty Prevence Trial) a snížení (snížení o dutasterid z rakovina prostaty událostí). PCPT začala v roce 1993 ve více než 200 amerických centrech. Povinné výběrová kritéria pro studii byly věk nad 55 let, hladina PSA ve skupině léčené finasteridem, hodnota PSA se zdvojnásobí. Na konci studie bylo po sedmi letech všem pacientům doporučena biopsie prostaty. Bylo randomizováno celkem 18 882 osob. Ve skupině s finasteridem došlo k poklesu výskytu rakoviny prostaty o 24,8%. Ve stejné době, finasterid skupiny bylo zjištěno zvýšené riziko detekce špatně diferencované rakoviny (280 nádorů s vysokou úrovní (7-10 bodů) Gleason finasterid skupiny ve srovnání se 237 ve skupině s placebem). To vedlo k závěru, že finasterid by neměl být používán pro chemoprofylaxi RP. Velké naděje do styku s duální inhibitor 5-alfa-reduktázy - dutasteridem, jehož vliv na rozvoj rakoviny prostaty byla zkoumána v SNÍŽENÍ studie. Výsledky studie však prokázaly podobný pokles výskytu rakoviny prostaty vysoce kvalitní (22,8%) a podobný nárůst frekvence nízkoprahého RP. několik dalších analýza byla provedena pro stanovení skutečného dopadu inhibitory 5-alfa-reduktázy ve špatně diferencované rakoviny [9, 10]. Bohužel tyto práce obsahovaly retrospektivní analýzu a využití jejich výsledků je možné pouze jako předpoklady a ne jasné důkazy. Navíc pouze 27% pacientů s diagnostikovanou rakovinou prostaty mělo po operaci k dispozici morfologické vzorky. V prosinci 2010 se zasedání smírčí výbor FDA (Food and Drug Administration) č využitelnost inhibitorů inhibitoru 5-alfa reduktázy pro prevenci rakoviny prostaty [11]. Pathomorfologické vzorky po studiích PCRT a REDUCE byly hodnoceny nezávislým patologem s přihlédnutím k modifikované stupnici Gleason. Nicméně, po re-analýza bioptických vzorcích nebyla pozorována ke snížení frekvence rakoviny prostaty s Gleason třídění od 7 do 10 bodů, současně došlo k absolutnímu zvýšení karcinomu prostaty s gradace 8-10 Gleason skóre 0,5% s a dutasterid 0,7% při aplikaci finasteridu. Bylo pouze snížení výskytu rakoviny prostaty se stupnicí 6 bodů nebo nižší na stupnici Gleason. Výsledkem je, že FDA nedoporučuje inhibitory 5-alfa reduktázy pro rutinní použití při prevenci rakoviny prostaty. Nepochybně, studie měla několik epidemiologických a klinických funkcí, a další studie jsou nezbytné pro potvrzení nebo vyvrácení inhibitorů hodnotu 5-alfa-reduktázy v prevenci rakoviny prostaty.

Závěr

Výsledky řady multicentrické randomizované dvojitě zaslepené studie potvrdily účinnost inhibitorů 5-alfa-reduktázy v léčbě LUTS a prevenci progrese BPH. V současné době klinické studie jsou prováděny na jiné typy kombinované léčby BPH - inhibitory 5-alfa-reduktázy a M-cholinergní antagonisty, inhibitory inhibitory 5-alfa-reduktázy a fosfodiesterázy typu 5. Navíc současné podávání testosteronu zkoušenými léky a inhibitory 5-alfa-reduktázy u pacientů s příznaky hypogonadismu a LUTS BPH. V roce 2009 KMG EP iniciovala multicentrická studie umění (Avodart po radikální terapie pro rakovinu prostaty studie), přičemž účinnost dutasteridu studoval na biochemické recidivy po radikální prostatektomii nebo radioterapii rakoviny prostaty [14], a možné výhody cílových inhibitory 5-alfa -reduktázy v kastračně refrakterní rakovině prostaty. Problém chemoprevenci inhibitorů léčbu rakoviny prostaty 5-alfa-reduktázy, je stále mnoho otázek, které jsou navrženy tak, aby dlouhodobé studie. Při srovnání dvou inhibitory 5-alfa-reduktázy, je třeba poznamenat, že údaje většina studií prokázaly klinický přínos použití pacienty dutasterid BPH a zlepšení LUTS ve snížení pravděpodobnosti progrese onemocnění. Při monoterapii finasterid snižuje objem prostaty v průměru o 20%, což vede k významnému snížení mechanické součásti obstrukce BHP. Další výhodou je účinnost finasteridu léčiva v léčbě BPH komplikovanou hematurie, a možnost jeho použití jako přípravku na TURP. Tyto studie také potvrdila významnou výhodu použití kombinované terapie s alfa-adrenergní blokátor, aby se zabránilo progresi BHP [12], a to zejména u pacientů s zvětšenou prostatou (30 cm 3) [13]. Ekonomická dostupnost finasteridu ve srovnání s dutasteridem nám umožňuje doporučit tento léčivý přípravek pro široké použití při léčbě BPH.